InFocus: Fentanyl: The New Heroin : Emergency Medicine News

Fentanyl, Opioide, Analgetika:

Fentanyl ersetzt Heroin als beliebte Straßendroge weitgehend, und der Drogenkonsument weiß nicht, was er kauft oder konsumiert. Eine Überdosierung des illegal hergestellten und starken Opioids Fentanyl und seiner zahlreichen Analoga ist eine immer häufigere Todesursache durch den Konsum von Straßendrogen, von denen angenommen wird, dass sie Heroin sind. Eine tödliche Dosis von Fentanyl beträgt etwa 2 mg, was einer Größe von wenigen Salzkörnern entspricht. Reines Heroin ist heutzutage schwer zu finden, und in jeder Probe finden sich normalerweise viele Substanzen.

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Aktuelle Annahmen über verschreibungspflichtige Opioid-Analgetika, einschließlich ihrer Rolle in der anhaltenden Opioid-Epidemie, wurden in letzter Zeit weder bewertet noch eingehend untersucht. Die Verschreibung von Opioid-Analgetika und die damit verbundenen Todesfälle durch Überdosierung erreichten um 2011 ihren Höhepunkt und sind langfristig rückläufig.

Abwägen der Risiken und Vorteile einer Opioidtherapie für Patienten mit chronischen nichtmalignen Schmerzen: Sind wir zu weit oder zu weit gegangen?

Cheatle MD

Schmerzmed.

2018;19(4):642

https://bit.ly/3ArBttx

Viele aktuelle Annahmen über Opioid-Analgetika und Arztpraxen sind heute veraltet, unbegründet und geradezu falsch. Notfallmediziner, die große Mengen Opioide verschreiben, sind nicht mehr die Ursache der Opioid-Epidemie. Das mittlerweile weit verbreitete illegale Fentanyl heizt die Opioid-Epidemie an.

Nationale Diskussionen, die sich einst auf die unzureichende Schmerzlinderung durch Kliniker konzentrierten, vernachlässigen oft die potenziell verheerenden Auswirkungen unkontrollierter chronischer Schmerzen. Die Verschreibung von Opioid-Analgetika und damit verbundene Überdosierungen durch übereifrige Kliniker gehen zurück, gehen jedoch auf Kosten von Patienten mit Schmerzen, die möglicherweise von einer Opioid-Analgetikatherapie profitieren, aber keinen Zugang dazu haben. Es ist an der Zeit, die Rolle des Klinikers bei der Schmerzlinderung zu überdenken und ihm die Schuld an der Opioidkrise zu nehmen.

Vor zehn Jahren war Heroin das Aushängeschild ernsthafter Opioidkonsumenten. Wenn man weißes Pulver auf der Straße kaufte, konnte man relativ sicher sein, Heroin zu bekommen. Es waren Verfälschungsmittel und eine große Bandbreite an Heroinkonzentrationen vorhanden, aber die Substanz war zum größten Teil Heroin.

Als Drogendealer anspruchsvoller wurden und Drogenkonsumenten nach konzentrierteren Formen von Heroin suchten, schlich sich das Opioid Fentanyl in das Repertoire der Drogendealer ein. Fentanyl hatte innerhalb weniger Jahre Heroin als das bekannteste Opioid auf der Straße weitgehend abgelöst. Fentanyl wurde zunächst als Zusatz- oder Schneidstoff eingesetzt und hat Heroin inzwischen so weit abgelöst, dass reines Heroin schwer zu bekommen ist und Straßenheroin nur noch eine geringe Menge Heroin enthält oder vollständig durch Fentanyl ersetzt wurde. Zahlreiche Fentanyl-Analoga, einige sogar stärker als Fentanyl selbst, haben sich auch als Missbrauchsdrogen erwiesen.

Die zunehmende Krise des illegalen Fentanylkonsums, der Überdosierung und potenzieller therapeutischer Strategien

Ying H, Wei Y, et al.

Übersetzen Psychiatrie

2019;9(1):282

https://bit.ly/3xrplqv

Dieser Übersichtsartikel befasst sich mit der Fentanyl-Krise, mit der die Vereinigten Staaten und andere Länder konfrontiert sind. Fentanyl ist ein starkes Opioid-Anästhetikum und -Analgetikum, das ursprünglich zur Behandlung von mittelschweren bis starken Schmerzen, insbesondere krebsbedingten Schmerzen, zugelassen wurde. Einst ein Produkt der pharmazeutischen Industrie, wird Fentanyl heute in zahlreichen illegalen Labors auf der ganzen Welt synthetisiert.

Illegales Fentanyl und seine Analoga werden oft mit zahlreichen Substanzen verfälscht oder geschnitten, von denen einige die Wirkung verstärken und andere geradezu toxisch sind. Gefälschte Pillen, die Fentanyl enthalten, ahmen pharmazeutische Produkte nach und können nicht von Bona-fide-Medikamenten unterschieden werden. Die Gehalte von Straßendrogen oder Pulver, die als Heroin in Rechnung gestellt werden, variieren stark und können nur durch aufwendige Tests geklärt werden, die nicht ohne weiteres verfügbar sind.

Die weit verbreitete Verwendung von Verfälschungsmitteln hat die Herangehensweise der Kliniker an Überdosierungen deutlich durcheinander gebracht. Es ist erstaunlich, wie kompliziert das sein kann. Die Vereinigten Staaten haben sich 2015 mit dem Colombo-Plan zusammengetan, um festzustellen, welche Verfälschungsmittel in Drogen gefunden wurden, und stellten fest, dass sie denen auf der ganzen Welt ähnlich sind. (Öffentliche Gesundheit Rep. 2020; 135[1]:6; https://bit.ly/2SR0Zbn.)

Die Ermittler analysierten Straßenkokain und Heroin aus Kentucky und Vermont mithilfe der Vierfach-Flugzeit-Massenspektrometrie, einer Technik, die in forensischen oder klinischen Labors nicht routinemäßig zur Verfügung steht, und fanden in den meisten Proben mehrere pharmakologisch aktive Komponenten. Insgesamt 301 von 311 (97%) Proben aus Vermont und 107 von 120 Proben (89%) aus Kentucky enthielten erstaunlich viele pharmakologisch aktive Substanzen. In etwa 15 Prozent der Proben wurden bis zu neun oder mehr zusätzliche Komponenten gefunden. Neben Fentanyl umfassten die Verfälschungsmittel Acetaminophen, Aminopyrin, Diltiazem, Diphenhydramin, Dipyron, Levamisol, Phenacetin, Quetiapin, Codein und Papaverin. Man kann verstehen, wie kompliziert und verwirrend die Beurteilung und Behandlung einer Überdosis Drogen sein kann.

Fentanyl wurde erstmals 1960 als Anästhetikum und Analgetikum entwickelt. Seine starke Wirkung, schnelle Wirkung und kurze Halbwertszeit machten es zu einem beliebten Medikament für Notärzte als Schmerzmittel und Beruhigungsmittel bei Eingriffen. Das Medikament ist zur parenteralen (IV), transdermalen und transbukkalen Anwendung erhältlich. Es ist derzeit das am häufigsten verwendete synthetische Opioid.

Auch die Zahl der Todesfälle, die in direktem Zusammenhang mit Fentanyl in Kombination mit Kokain und Methamphetaminen stehen, hat in den letzten 10 Jahren deutlich zugenommen. Fentanyl und seine starken Analoga (Acetylfentanyl, Furanylfentanyl, Carfentanil) haben zu fast der Hälfte der opioidbedingten Todesfälle beigetragen. Die Zahl der Todesfälle, die auf illegal hergestelltes Fentanyl und Analoga zurückzuführen sind, hat sich zwischen 2015 und 2017 vervierfacht. Viele derjenigen, die eine Fentanyl-Überdosis überlebt haben, wussten wahrscheinlich nicht, dass sie dieses Medikament eingenommen hatten.

Fentanyl ist ein robustes synthetisches Opioid, und Milligramm für Milligramm ist 50- bis 100-mal stärker als Morphin. Es wird heute als Sedativum bei intubierten Patienten verwendet und ist aufgrund seines primären Leberstoffwechsels ein hervorragendes Analgetikum bei Nierenversagen. Fentanyl wird am häufigsten in Bolusdosen und als Dauerinfusion verwendet. Fentanyl erhöht auch den Dopaminspiegel, indem es auf Opioidrezeptoren abzielt, was zu Heiterkeit und Entspannung führt. Die Haupttoxizität von Fentanyl ist eine Atemdepression, aber alle Nebenwirkungen werden durch Naloxon rückgängig gemacht.

Eine Reihe äußerst schwieriger Probleme erschwert weiterhin die Beurteilung und Behandlung des aktuellen Drogenmissbrauchs, und der Notfallmediziner sieht sich mit ziemlich entmutigenden Problemen konfrontiert. Am offensichtlichsten ist das Vorhandensein zahlreicher Analoga von Fentanyl, nicht nur Pillen oder Medikamente aus der Drogerie. Ärzte haben selten Zugang zu einem schnellen Drogenscreening, das sogar auf das Vorhandensein von Fentanyl und den zahlreichen verfügbaren Analoga hinweisen kann.

Das CDC Health Alert Network gab im Dezember 2020 eine Empfehlung über den erheblichen Anstieg der Todesfälle durch Drogenüberdosierung in den Vereinigten Staaten heraus, der hauptsächlich auf den schnellen Anstieg der Todesfälle durch Überdosierung mit synthetischen Opioiden (außer Methadon), höchstwahrscheinlich illegal hergestelltem Fentanyl, zurückzuführen ist. Die Zahl der Todesfälle durch Überdosierung stieg von den 12 Monaten bis Juni 2019 auf die 12 Monate bis Mai 2020 um 18,2 Prozent.

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Gefälschte Pillen sind gefälschte Medikamente, die andere Inhaltsstoffe haben als die tatsächlichen Medikamente. Sie können keinen Wirkstoff, den falschen Wirkstoff oder den richtigen Wirkstoff, aber eine falsche Dosierung enthalten. Der Benutzer ist sich des Inhalts der als verschiedene Arten von Opioiden beworbenen Pillen nicht bewusst. Fentanylhaltige Pillen, wie diese von der DEA beschlagnahmt wurden, können ganz einfach im Internet, über soziale Medien oder auf der Straße als Opioide gekauft werden. Wenn diese Pillen den pharmazeutischen Aufdruck von Vicodin oder Oxycodon enthalten, können sie von legitimen Drogeriepillen nicht zu unterscheiden sein.

Die Zahl der Todesfälle durch Überdosis Drogen stieg während dieser Zeit in 25 Staaten um mehr als 20 Prozent. Dies war die höchste jemals verzeichnete Zahl von Arzneimittelüberdosierungen in einem 12-Monats-Zeitraum. Das Angebot, der Vertrieb und die Wirksamkeit von illegal hergestelltem Fentanyl und Fentanyl-verwandten Verbindungen auf dem US-Arzneimittelmarkt entwickeln sich rasant. Es wurde auch ein starker Anstieg der Verfügbarkeit von gefälschten Pillen festgestellt, die unterschiedliche Mengen an Fentanyl und Fentanyl-verwandten Verbindungen enthalten.

Die Fentanyl-Analoga können in Pillen gefunden werden, die als Oxycodon, Xanax und Norco gekennzeichnet sind. Carfentanil, ein extrem potentes Fentanyl-Analogon, wurde ebenfalls nachgewiesen. Carfentanil, hergestellt 1974, wurde bisher ausschließlich in der tierärztlichen Praxis bei Großtieren eingesetzt und ist nicht für die Anwendung beim Menschen zugelassen. Es hat sich in Tierstudien als 100-mal stärker als Fentanyl erwiesen.

Die Notfallbehandlung von Fentanyl- und Analogtoxizität ist in der Regel empirisch und besteht aus grundlegenden toxikologischen Interventionen. Erwarten Sie nicht, dass das ED-Toxikologielabor eine große Hilfe ist. Aufgrund der erhöhten Wirksamkeit von Fentanyl im Vergleich zu anderen Opioiden müssen möglicherweise mehrere Dosierungen von Naloxon pro Überdosis verabreicht werden. Mit Fentanyl versetzte gefälschte Pillen, die oral eingenommen wurden, erfordern möglicherweise eine längere Naloxon-Dosis in der Notaufnahme oder im Krankenhaus, da in einigen Fällen eine verzögerte Toxizität berichtet wurde.

Kürzlich wurde auch ein Ausbruch einer übertriebenen Opioidtoxizität festgestellt, die durch Fentanyl-verfälschte Tabletten verursacht wurde, die auf der Straße als Hydrocodon/Acetaminophen gekauft wurden. Die Pillen waren von authentischen pharmazeutisch hergestellten Hydrocodon/Acetaminophen-Tabletten praktisch nicht zu unterscheiden und waren in Aussehen, Kennzeichnung und Gewicht ähnlich.

Der Arzt kann keine kleinen Dosen Naloxon mehr verabreichen und die übliche Reaktion erwarten. In allen außer den einfachsten Fällen schlage ich vor, 3-5 mg Naloxon zu verabreichen, bevor eine andere Diagnose gestellt wird. Die alten Zeiten, in denen Naloxon in kleinen Dosen konsumiert wurde, sind lange vorbei, ebenso wie die Zeiten, in denen der Drogenkonsument eine genaue Vorstellung davon hatte, welche Droge er tatsächlich konsumierte. Straßenheroin wurde weitgehend durch Fentanyl ersetzt, und man kann sich nicht auf orale Opioide verlassen, die das Medikament enthalten, das gemäß der ID-Nummer der Pille aufgeführt ist.

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Dr. Robertsist Professor für Notfallmedizin und Toxikologie am Drexel University College of Medicine in Philadelphia. Lesen Sie seine vergangenen Kolumnen unterhttp://bit.ly/EMN-InFocus.